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Letrozole es un inhibidor competitivo noteroidal del sistema de enzimas de la aromatasa; Inhibe la conversión de andrógenos a los estrógenos. En los animales adultos de Nontumor y Tumorbearing, Letrozole es tan efectiva como la ovariectomía en la reducción del peso uterino, elevando la hormona de la leuteinización del suero (LH), y causando la regresión de los tumores dependientes de estrógenos. En contraste con la ovariectomía, el tratamiento con letrozol no conduce a un aumento en el suero (hormona estimulante de foliciles (FSH). El letrozol inhibe selectivamente la esteroidegénesis, pero no tiene un efecto significativo en la síntesis de mineralocorticoides adrenales o glucocorticoides.

Letrozole es un inhibidor de la aromatasa utilizado en el tratamiento del cáncer de mama. Los inhibidores de la aromatasa trabajan inhibiendo la acción de la enzima aromatasa, que convierte a los andrógenos en estrógenos por un proceso llamado aromatización. Como el tejido mamario es estimulado por los estrógenos, disminuir su producción es una forma de suprimir la recurrencia del tejido tumoral de mama.

Principalmente hepático a través de CYP3A4 y CYP2A6. El letrozole inhibe la enzima de la aromatasa al vincularse competitivamente al hemo de la subunidad del citocromo P450 de la enzima, lo que resulta en una reducción de la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos. Se metaboliza lentamente a un metabolito inactivo cuyo conjugado de glucurónide se excreta de manera cordial, lo que representa la principal vía de espacio libre.